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68 (2), FUNDAMENTOS DE LAS INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS

FÁRMACOS CON UNIÓN BAJA A PROTEÍNAS

Ampicilina (13%) Tetraciclina (24%)
Digoxina (29%) Anfetamina (22%)
Oxitetraciclina (31%) Gentamicina (10%)
Paracetamol (4%) Morfina (35%)
Cefalexina (9%)

Tabla 4.- Porcentajes de unión a proteínas plasmáticas de diversos fárma-
cos.

La posible existencia de una interacción por desplazamiento de la
unión a proteínas, se puede estudiar in vivo determinando el porcentaje
de fármaco que circula unido a la proteína transportadora. En el proceso
de distribución se establece un equilibrio entre la fracción libre y la unida,
de manera que esta última se puede considerar como un reservorio de
fármaco en el torrente circulatorio, siendo la fracción libre la única que es
susceptible de extravasarse, alcanzar su biofase, metabolizarse y excretar-
se. A medida que disminuyen los niveles de fármaco libre, parte de las
moléculas unidas se van liberando de la unión, para ejercer su acción far-
macológica, antes de ser eliminadas.

El porcentaje de fármaco unido (o libre) va a depender de las con-
centraciones plasmáticas de fármaco y proteína, del número de sitios de
unión en la molécula del portador y de la constante de asociación a dicha
proteína transportadora. Así, un compuesto que presente una constante de
asociación elevada a seroalbúmina, puede desplazar de sus puntos de
unión a otros agentes cuya afinidad por la unión sea menor, originando un
aumento de la fracción libre en plasma del fármaco desplazado, con las
consecuencias que de ello se derivarían.

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