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A. GARCÍA SACRISTÁN ANAL. REAL ACAD. FARM.
del pene. El GMPc es hidrolizado por la acción de una fosfodiesterasa
tipo 5. La inhibición de este enzima produciría un mayor acúmulo de
GMPc ocasionando, de esta manera, una erección más intensa y duradera.
- Papaverina
Es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, derivado del
papaver somniferum, la planta del opio (63).
Se han identificado, en el cuerpo cavernosos humano, tres tipos de
fosfodiesterasa. La de tipo III es inhibida por GMPc, la de tipo IV es
específica para AMPc y la de tipo V es específica para GMPc (64). Por lo
tanto la papaverina es capaz de potenciar la acumulación de GMPc y
AMPc tras la activación de la guanilato ciclasa y de la adenilato ciclasa,
respectivamente.
La papaverina en el músculo liso traqueal inhibe los canales de
calcio voltaje-dependientes de tipo L. Es posible que este mecanismo
también contribuya a la relajación del músculo liso del pene. In vitro, la
papaverina relaja tanto el músculo trabecular como el de las arterias
cavernosas y helicinas (65).
Dado que la actividad fundamental de la papaverina es amplificar
la señal que favorece la relajación de la fibra muscular lisa, su actividad
estaría condicionada a que el estímulo tenga suficiente intensidad. Por lo
tanto si hay una deficiencia de los mecanismos que activan la guanilato
ciclasa (el NO) o la adenilato ciclasa (el VIP, los receptores ß-
adrenérgicos, o los receptores EP para la PGE1), la papaverina puede no
ser efectiva en inducir la erección.
La papaverina no se metaboliza en el cuerpo cavernoso, sino en el
hígado, alcanzando una concentración máxima en plasma a los 30 min
tras la administración intracavernosa. En pacientes con D.E. por fracaso
veno-oclusivo puede pasar a la circulación general y provocar hipotensión
arterial y efectos cardiovasculares adversos. Las complicaciones locales
incluyen una alta incidencia de priapismo y fibrosis (66).
- Sildenafilo
Es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5, que es un
enzima que hidroliza e inactiva el GMPc. Esta acción motiva un mayor
acúmulo de GMPc, ocasionando una erección más intensa y duradera.
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