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ERIC DE SOUZA GIL Y COLS. ANAL. REAL ACAD. FARM.
SUMMARY
Rhodium (II) hydroxyl carboxylates (rhodium gluconate, lactobionate and lactate).
Synthesis, characterization and in vitro cytostatic assays
The synthesis, characterization and biological assays of two new rhodium carboxy-
lates carbohydrate derivatives, rhodium gluconate Rh2(Gli)4 and lactobionate Rh2(Lab)4 are
herein described. These compounds showed good water solubility and low toxicity for fe-
male mice in dosis higher than 200 mg/kg. The cytostatic activity was carried out in vitro
against K-562 cells and compared with other hydroxyl carboxylate, the rhodium lactate
Rh2(Lac)4, which was recently described and synthesized in our laboratory by an alternative
route. The derivatives showed low in vitro activity but due to the low toxicity they can be
considered as promising carboxylate carriers of antineoplasic drugs that can form adducts in
the axial positions.
Key words: Rhodium.-Carboxylates.-Carbohydrates.-Antineoplastic agents
INTRODUCCIÓN
Desde que Rosenberg y col. [1-3] introdujeron a la cisplatina en la
terapia de enfermedades tumorales, muchos investigadores se interesaron
por esta área y un gran número de artículos han sido publicados sobre com-
plejos metálicos del grupo del platino [4-6]. En 1972, Bear y col. reportaron
que los carboxilatos de rodio (II) presentaban actividad antitumoral [7-9],
sin embargo después de un comienzo promisorio, disminuyó el interés de
estos compuestos como agentes antitumorales devido a su considerable
toxicidad y poca solubilidad en agua [10,11]. Recientemente han sido publi-
cados varios artículos donde se buscan nuevos complexos de ródio que pre-
senten bajos efectos tóxicos y buena hidrosolubilidad [12-20]. Estos com-
puestos presentan una estructura dimérica, con dos iones de Rh(II) unidos
por puentes de carboxilatos en las posiciones ecuatoriales e en cuyas posi-
ciones axiales L, los átomos donadores como nitrógeno, oxígeno y azufre,
pueden formar aductos.
Una buena estrategia para lograr complejos metálicos quimioterápi-
cos seria la síntesis de aductos a partir de moléculas com actividad biológica
ligadas a través de las posiciones axiales L [18].
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