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Los
cocristales
farmacéuticos…

cocristales
farmacéuticos
pueden
ofrecer
una
ventaja
comercial
distinta
respecto

de
la
exclusividad
en
el
mercado
(37).

7.
MARCO
REGULATORIO

La
FDA
clasifica
a
los
cocristales
farmacéuticos
como
“complejos

moleculares
disociables
IFA-­-excipiente”,
en
el
que
el
agente
cocristalizante
se

considera
como
un
excipiente.
Por
lo
tanto,
un
IFA
que
ha
sido
procesado
con
un

excipiente
cocristalizante
debe
ser
tratado
como
un
producto
intermediario

farmacéutico.

Para
la
solicitud
de
nuevos
fármacos
que
contengan
o
digan
contener

cocristales
farmacéuticos,
se
debe
tener
evidencia
que
cumpla
dos
criterios:

-­-Que
el
IFA
y
el
excipiente
se
encuentran
en
forma
neutra
y
que

interaccionan
de
manera
no
iónica.

-­-Que
la
disociación
completa
entre
el
excipiente
y
el
IFA
ocurre
antes
de
que

este
último
llegue
a
su
sitio
de
acción
farmacológica.

Un
cocristal
IFA-­-excipiente
que
cumple
con
estas
condiciones
se
considera

como
un
cocristal
farmacéutico
y
obtiene
la
clasificación
regulatoria
de
producto

intermedio,
el
cual
no
se
considera
como
un
nuevo
IFA,
sino
como
un

intermediario
farmacéutico
cocristalino
(38).

8.
COCRISTALES
FARMACÉUTICOS
DE
INTERÉS

En
varias
revisiones
se
muestra
que
los
sistemas
cocristalinos

farmacéuticos
más
estudiados
involucran
los
siguientes
IFA´s:
acetaminofén,

acetazolamida,
alprazolam,
carbamazepina,
cafeína,
citosina,
ibuprofeno,
efavirenz,

etenzamida,
fluconazol,
indometacina,
isoniazida,
lamotrigina,
lidocaína,

mefloquina,
meloxicam,
minoxidil,
pterostilbeno,
nifedipina,
piracetam,
quinidina,

espironolactona,
ácido
salicílico,
teofilina
(39-­-40).

9.
CONCLUSIÓN

La
búsqueda
de
nuevos
cocristales
farmacéuticos
es
un
área
con
un
gran

potencial
de
desarrollo,
debido
a
las
mejoras
en
las
propiedades
de
los
IFA´s.
Para

lograr
esto
se
debe
poner
especial
atención
en
las
posibles
interacciones
no

covalentes
que
puede
formar
el
IFA
y
elegir
el
sintón
supramolecular
adecuado

para
la
formación
del
cocristal,
así
como
también
la
técnica
que
se
empleará
para

prepararlos.
Todo
esto
permite
obtener
productos
farmacéuticos
novedosos
que

son
patentables,
sin
dejar
de
lado
el
aspecto
regulatorio.

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