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YANETSY
MACHADO
TUGORES
&
col
3.2.
Métodos
in
vitro
Se
seleccionaron
12
productos
considerando
la
diversidad
estructural
de
los
mismos
y
la
disponibilidad
en
Sigma--Aldrich
y
se
evaluaron
frente
a
las
cepas
3d7
y
Dd2
de
Plasmodium
falciparum.
Los
resultados
de
los
3
compuestos
que
mostraron
actividad
relevante
se
reflejan
en
la
Tabla
2.
Tabla
2.--
Clasificación
y
corroboración
in
vitro
frente
a
Plasmodium
falciparum
Compuesto
Actividad
?P
Modelos
IC50µg/ml
(µM)
No.
Estructura
química
reportada
2
35
37
3D7
Dd2
4
OH Protector
94, 3,3
3,1
vascular,
9
(12,0)
HO O antihemorrágico
(13,2)
16,4
72,5
O
8
HO
O Anticolelitogénico
92, 68,5
63,4
6,2
4,1
5
(10,4)
HO
(15,8)
OH
11
O O
O O Citostático,
agente
95, 93,3
92,8
(0,31)
(0,33)
N
intercalante
3
Leyenda:
No.
4=
7,8
Dihidroxiflavona
(7,8--Dihydroxyflavone
Hydrate).
No.
8=
Ursodiol
(Ursodeoxycholic
acid).
No.11=
Clorhidrato
de
Coralina
(Coralyne
Chloride
Hydrate).
Entre
paréntesis
se
muestra
la
IC50
en
µM.
En
el
ensayo
de
citotoxicidad
inespecífica
frente
a
cultivos
de
macrófagos
se
obtuvo
como
resultado
que
los
compuestos
activos
frente
a
Plasmodium
falciparum
no
mostraron
actividad
citotóxica
a
la
máxima
concentración
ensayada
(50
µM)
por
lo
que
se
clasifican
como
no
tóxicos.
De
los
3
compuestos
evaluados
en
el
ensayo
de
FBIT,
solo
el
compuesto
11
mostró
inhibición
de
la
biomineralización
de
la
ß--hematina
con
una
IC50
=28
µM,
siendo
esta
concentración
similar
a
la
reportada
para
la
CQ
en
esta
prueba
(45);
sugiriendo
que
el
mecanismo
por
el
cual
actúa
frente
a
Plasmodium
falciparum
puede
estar
relacionado
con
el
proceso
de
la
degradación
de
la
hemoglobina.
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