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……ACILAMINOMETILPIRIDINAS"

!

Tabla' 9.7!Diferencia!de!los!valores!de!la!pDL50!observados!y!calculados!de!los!compuestos!p51!y!
p52.!

! ! !!                                                         !

COMPUESTO! R!                 pDL50!obs.! pDL50!Calc.!         ?pDL50!

p51! H!                       !2,70!             2,77!         50,07!!

p52!             SCH3!        2,99!              3,03!         50.004!

!

6.2.$Actividad$

        Como!ya!se!ha!indicado!más!arriba,!la!actividad!A,!empleando!una!equidosis!
común,!72!mg/kg!en!ratón!para!todos!los!compuestos,!indica!la!disminución!de!la!
actividad!espontánea!en!el!Actímetro.!Para!la!optimización!de!la!serie!en!cuanto!a!
la!actividad,!también!se!recurrió!al!método!de!Hansch5Fujita!como!en!el!caso!de!la!
toxicidad! para! los! compuestos! de! la! serie! de! benzamidas! para! sustituidas! de! la!
Tabla! 11.! En! la! Tabla! 10! se! representa! la! matriz! de! correlación! que! enfrenta! ! la!
actividad!en!forma!de!logA!con!los!parámetros!!s!,!F,!R,!p!y!MR.!!

        A! partir! de! la! matriz! de! correlación! se! obtuvieron! las! cuatro! ecuaciones!
siguientes:!

logA'='0,0413s'+''0,046MR'+'1,8925' ' ' ' [8]'
n'='11''''''r'='0,381'''''s'=0,074'''''F'='0,7'

'

logA'='0,0622s'+''0,0014MR2'–0,0233MR'+'1,9919' '       [9]'
n'='11''''''r'='0,614'''''s'=0,063'''''F'='1,5'

'

logA'='0,2178'F'+'0,0073MR'+'1,8104' ' ' ' [10]'
n'='11''''''r'='0,632''''s'=0,062''''''F'='2,9'

'                                                       [11]'
logA'='0,2862F'+''0,0017MR2'–0,0267MR'+'1,9082' '

n'='11''''''r'='0,866'''''s'=0,039'''''F'='7,0'

'
! En!la!Tabla!11!se!indican!los!valores!observados!y!calculados!de!la!actividad!

farmacológica! a! partir! de! la! Ecuación! 11,! que! es! la! que! presenta! mayor!

significación!estadística.!!

        Además!la!Ecuación!11!supone!un!modelo!predictivo,!como!se!deduce!de!la!
pequeña! diferencia! entre! los! valores! calculados! a! priori! y! observados! de! los!
compuestos!p51!y!p52!de!la!Tabla!12,!no!incluidos!en!el!análisis!de!regresión.!!

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                                                                                                                              47"

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