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MERITXELL NUS Y COLS. AN. R. ACAD. NAC. FARM.

RESUMEN

Las enfermedades cardiovasculares (ECV) suponen la primera causa de muerte
en los países desarrollados y se ha estimado que en el año 2010 también lidera-
rán las causas de muerte en los países en vías de desarrollo. Numerosos estudios
epidemiológicos han confirmado la relación entre colesterolemia y ECV, postulán-
dose que el descenso de los niveles séricos de colesterol produce una disminución
de la incidencia y la prevalencia de muerte por cardiopatía isquémica y ECV.
Además se ha demostrado que la concentración elevada de lipoproteínas de baja
densidad (LDL) es un factor de riesgo, mientras que la de lipoproteínas de alta den-
sidad (HDL) es un factor protector frente a la ECV.

Muchos autores han sugerido que esta acción beneficiosa de las HDL se debe
a que unida a su molécula existe una enzima denominada paraoxonasa (PON1). La
PON1 es un enzima que presenta varias actividades in vitro: paraoxonasa, ariles-
terasa, y lactonasa. Parece inhibir la oxidación tanto de las LDL como de las HDL
y facilitar el transporte reverso del colesterol, disminuyendo así el riesgo de ateros-
clerosis.

Su mecanismo de acción, propiedades catalíticas y sustratos naturales aún se
desconocen. Se han desarrollado algunos métodos espectrofotométricos y calori-
métricos para determinar su actividad arilesterasa que aunque muy utilizados no
son muy sensibles y los resultados obtenidos no son muy reproducibles. En este
trabajo se revisan muchos aspectos centrales referentes a esta enzima: mecanismos
de acción, regulación por diferentes sustratos y mecanismos genéticos y dieta.
Además se presenta un método que utilizando como tampón un mimético de suero
permite obtener resultados más fiables y reproducibles de actividad arilesterasa en
humanos y ratones. Por otra parte, se detectan posibles efectos de los polimorfis-
mos sobre los valores basales de actividad arilesterasa en individuos con riesgo
cardiovascular incrementado.

Palabras clave: Arilesterasa.—Aterosclerosis.—LDL-oxidada.—Mimético de sue-
ro humano.—Polimorfismos.

SUMMARY

Arylesterase. Methodological and Functional Aspects of a Key Enzyme
in the Cardiovascular Disease. Part I

Cardiovascular diseases (CVD) are the first cause of death in developed countries
and it is estimated that by 2010 they will also be the leading cause of death in
developing countries. Epidemiologic studies have demonstrated that reduction of
total serum cholesterol decreases prevalence and death rates associated with
ischemic cardiopathy and CVD. Furthermore, a high concentration of LDL is
considered a risk factor, while high levels of HDL are thought to be a protective
factor.

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