Page 36 - 74_01
P. 36

MIGUEL F. BRAÑA Y COLS.  AN. R. ACAD. NAC. FARM.

602668) (21) y un potente antihelmíntico, que ha mostrado un gran
interés en la terapia coadyuvante del cáncer por su actividad inmu-
noestimuladora: el levamisol (22) (Figura 11).

 FIGURA 11. Antineoplásicos relacionados con los carbamato-benzimidazoles
                                                antihemínticos.

    En medicina veterinaria se emplean un grupo de fenoles por su
actividad tenicida, entre los que se incluyen los halobisfenoles diclo-
rofeno y bistionol. Por su interés indirecto en parasitología, se puede
considerar un agente antilimacos, el piceatanol, un estilbeno con dos
grupos fenólicos en cada anillo (Figura 12), y que podría relacionar-
se con la estructura de algunos antiestrogénicos como el dietilestil-
bestrol y el tamoxifeno, utilizados en la terapia de tumores hormo-
nodependientes.

    En clínica humana se prefiere un monofenol, la niclosamida (23),
de baja toxicidad, que actúa inhibiendo la producción anaeróbica
de ATP.

    En el área del cáncer, se conocen algunos compuestos fenólicos
muy interesantes por inhibir proteinquinasas, como las CDK. En la
Figura 13 se representan las estructuras de la erbstatina, la tirfosti-
na, la genisteína y el flavopiridol. Este último compuesto es un po-
tente inhibidor de las quinasas ciclino dependientes CDK2 y CDK4,
que se encuentra en Fase Clinica II-III, con una baja toxicidad y una
intensa actividad sobre tumores sólidos xenotransplantados, como
pulmón, ovario, mama, colon, cabeza y cuello y glioblastomas por
vía oral (24).

38
   31   32   33   34   35   36   37   38   39   40   41