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MIGUEL F. BRAÑA Y COLS. AN. R. ACAD. NAC. FARM.

cable si consideramos que muchos citotóxicos manifiestan una mar-
cada inhibición inmunitaria.

Algunos bis-intercalantes, también desarrollados por nosotros (39),
que han mostrado una gran actividad en los primeros ensayos clíni-
cos sobre tumores sólidos, como elinafide y de los que no se conoce
su actividad tripanosomicida, presentan una estructura interesante en
comparación con la tripanotiona (Figura 23), por lo que tal vez cabría
esperar una actividad inhibitoria frente al producto natural, ya que
ambas moléculas presentan una zona semejante de diacil derivado de
una poliamina.

FIGURA 23. Comparación estructural entre el antitumoral elinafide
y la tripanotiona con las analogías en rojo.

Finalmente, consideraremos los bis-iones, que son los aductores
que se unen al surco menor, al que ensanchan entre 0,5 y 2,0 Å, con
una elevada selectividad por secuencias consecutivas de 3 ó 4 pares
de bases A-T. Estructuralmente son moléculas en forma de media
luna con grupos polares en los extremos, capaces de formar iones o
enlaces de hidrógeno. Aumentan la temperatura de desnaturaliza-
ción del ADN, pero no dan lugar a la desespiralización del mismo,
doblando el eje de la hélice unos 8º.

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