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MIGUEL F. BRAÑA Y COLS. AN. R. ACAD. NAC. FARM.
FIGURA 20. Bleomicinas.
Estos fármacos intercalan en el ADN y complejan hierro, dando
lugar a la formación de radicales libres que fragmentan la molécula
a través del azúcar de la macromolécula (2).
— Aductores. Se clasifican en intercalantes, bis iones y los «no
específicos» (35), siendo importantes solamente los dos primeros. Los
intercalantes están constituidos por sistemas planos poliinsaturados
con gran deficiencia electrónica. Su nombre se debe a que son capa-
ces de «intercalar» entre dos pares de bases en el surco mayor, con
gran selectividad sobre el par G-C. Este proceso conduce a una deses-
piralización y un alargamiento de la cadena. Entre los diversos inter-
calantes utilizados en cáncer, aparte de las antraciclinas y la actino-
micina D, citaremos la amsacrina, una acridina; la mitoxantrona, una
antraquinona y el amonafide, una naftalimida (Figura 21), todos ellos
sintéticos (36).
Existen antiparasitarios como los antimaláricos clásicos, cuyo
mecanismo es el de intercalación. Así, desde la quinina hasta la me-
floquina (37) (Figura 22), siendo este último el que por ahora pre-
senta menores problemas de resistencia. No obstante, al ser el más
caro de todos ellos, su uso está limitado a la capacidad económica del
usuario.
Una naftalimida desarrollada por nuestro grupo, denominada por
la OMS pinafide, mostró gran actividad in vitro frente al T. cruzi,
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