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VOL. 73 (4), 813-832, 2007 NUEVOS ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS...
casos se requiere una administración i.v.; por su naturaleza presen-
tan una baja biodistribución y un elevado aclaramiento y, por otra
parte, un gran número de estas nuevas moléculas necesitan una
vectorización u orientación selectiva que les permita alcanzar sus
dianas en compartimentos de difícil acceso como puede ser el inte-
rior de la célula. A pesar de ello, y dado que en muchos casos pre-
sentan una elevada actividad intrínseca, se considera suficiente la
llegada al órgano diana de cantidades del orden del 10% de la dosis
administrada.
El arsenal terapéutico disponible en la actualidad comprende
fármacos de muy variada complejidad, desde las moléculas sencillas
hasta las complejas macromoléculas como proteínas o derivados del
ADN, para las que es necesaria una orientación selectiva hacia sus
dianas terapéuticas en las que conseguir niveles terapéuticos rele-
vantes. De forma esquemática, y tal como se recoge en la Figura 1,
las formulaciones vectorizadas permitirían obviar las diferentes ba-
rreras con las que se encuentra un fármaco para alcanzar su diana
terapéutica.
FIGURA 1. Esquema de la vectorización de fármacos y papel que representan
los nanosistemas para obviar las barreras fisiológicas (epitelios y membranas
celular y nuclear), bioquímicas (inactivación enzimática) y farmacéuticas (inesta-
bilidad física y química).
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