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VOL. 70 (4), 885-904, 2004 TALIDOMIDA: UNA VISIÓN NUEVA DE UN TÓXICO ANTIGUO
24 25
El compuesto 24 resultó ser unas quince veces más activo que la
talidomida y, sustituyendo los grupos metóxilo por etóxilo 25, con-
siguieron doblar la potencia del primero.
Cogiendo como modelo la amida 24 y sustituyendo el grupo
amida por otras funciones, como ácido, amidas secundarias, alcohol
y éster, encontraron un incremento de actividad en el caso del alco-
hol 26 y del éster 27 (unas cinco veces más para este último):
26 27
Tomando el éster 27 como modelo y funcionalizando el anillo de
ftalimida con diversos grupos (nitro, amino, cloro, terc-butilo), en-
contraron un aumento de actividad (más de un orden de magnitud)
para los compuestos con un grupo amino 28 y 29; así llegaron a
obtener valores de IC50 del orden submicromolar.
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