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RODRIGO EUGENIO DÍAZ VICIEDO AN. R. ACAD. NAC. FARM.

FIGURA 8. Efecto de los extractos estudiados sobre la viabilidad celular en
macrófagos.

Los tres terpenos y la mezcla mostraron una inhibición signifi-
cativa sobre la liberación de PGE2 a las máximas concentraciones
estudiadas. No obstante, el extracto metanólico inhibió significativa-
mente la liberación de este mediador en todo el rango de concentra-
ciones estudiadas. En base a estos resultados, al cuantificar el efecto
de los compuestos estudiados sobre la actividad Ciclooxigenasa, se
pretende demostrar si la inhibición de la PGE2 observada, corres-
ponde a la acción directa de los compuestos en estudio sobre las
enzimas COX-1 y/o COX-2 semipurificadas. Tanto para el ácido tra-
quilobánico como para el ácido kaurenoico, se observó una ligera
inhibición de la actividad de ambas enzimas, reflejada en la libera-
ción de PGE2. Ambos metabolitos inhiben en forma proporcional la
actividad de ambas enzimas. Por otro lado, se observó que el ácido
grandiflorólico presenta una mayor afinidad hacia la isoforma indu-
cible que hacia la constitutiva, observándose una mayor inhibición
de PGE2 liberada por la activación de la COX-2. El extracto metanó-
lico inhibió significativamente la liberación de PGE2 mediada por la
actividad de ambas isoformas enzimáticas. Como fármacos de refe-
rencia se utilizaron indometacina (10 µM) y nimesulida (10 µM).

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