Formulación de soluciones oftálmicas de ciclosporina en colirio al 2 por 100 para la práctica clínica

Resumen

Los colirios de ciclosporina existentes en la práctica farmacéutica presentan deficiencias que hacen que su calidad y seguridad no sea aceptable, máxime cuando se emplea como fuente de materia prima un medicamento comercializado. En el presente trabajo se define la fuente de principio activo, los excipientes empleados, los métodos de elaboración de las formulaciones y su evaluación que incluye su solubilización, fabricación y estabilidad física, así como la tolerancia de los vehículos en voluntarios sanos. Se han elaborado formulaciones acuosas y oleosas de colirios de ciclosporina al 2 por 100 con vehículos como miristato de isopropilo, macrogolglicéridos de oleilo, triglicéridos de cadena media, aceite de oliva y suero fisiológico. La fórmula de ciclosporina y miristato de isopropilo resulta la más adecuada por lo que se propone al Formulario Nacional español.

Palabras clave: Solubilización; Vehículos; Formulario Nacional; Calidad; Seguridad.

Abstract

The cyclosporine eyedrops in the current pharmaceutical practice display deficiencies that cause their quality and safety not acceptable, especially when a commercialized made up drug is used like source of raw material. In the present investigation, the source of active principle is defined, the ingredients, the methods of making-up of the formulations and their evaluation that includes solving, manufacturing and physical stability as well as the tolerance of the vehicles in healthy volunteers. Aqueous and oily formulations cyclosporine 2% eyedrops have been manufactured using vehicles like isopropyl myristate, oleoyl macrogolglycerides, medium chain triglycerides, olive oil and saline solution. Cyclosporine and isopropyl myristate formula is the most suitable and it is proposed to be included into the Spanish National Formulary.

Keywords: Solubilisation; Pharmaceutical vehicles; National Formulary; Quality; Safety.