Artículos

Carboxilatos hidroxilados de rodio 11 (gluconato, lactobionato e lactato). Síntesis, caracterización y ensayos de citotoxicidad in vitro

Rhodium (II) hydroxyl carboxylates (rhodium gluconate, lactobionate and lactate). Synthesis, characterization and in vitro cytostatic assays

E. S. Gil

Facultad de Ciencias Farmacéuticas, Universidad de Sao Paulo (USP), SP – Brasil

E. l. Ferreira

Facultad de Ciencias Farmacéuticas, Universidad de Sao Paulo (USP), SP – Brasil

A C. Valderrama

Instituto de Química (USP), SP – Brasil

S. B. Zyngier

Intituto de Ciências Biomédicas (USP), SP – Brasil

R. Najjar

Intituto de Ciências Biomédicas (USP), SP – Brasil

An Real Acad Farm Anal. Real Acad. Farm. 200, 66:

Resumen

Son descritos la sintésis, la caracterización y los ensayos biológicos de dos nuevos Carboxilatos de Rodio derivados de carbohidratos: gluconato y lactobionato de rodio (II). Estos compuestos mostraron una buena solubilidad en agua y baja toxicidad in vivo en ratones (hembras) a dosis mayores de 200 mg/kg. La actividad citostática fue evaluada en células K-562 y comparada con otro carboxilato hidroxilado, como el lactato de rodio, Rh2(Lac)4, el cual fue recientemente descrito y sintetizado por una ruta alternativa. La actividad antitumoral de los derivados de carboidratos fue baja, sin embargo por la baja toxicidad los carboxilatos son prometedores como portadores de fármacos antineoplásicos que puedem formar aductos en posición axial.

Palabras clave: Rodio.- Carboxilatos.- Carbohidratos.- Anticancerigenos


Abstract

The synthesis, characterization and biological assays of two new rhodium carboxylates carbohydrate derivatives, rhodium gluconate Rh2(Gli)4 and lactobionate Rh2(Lab)4 are herein described. These compounds showed good water solubility and low toxicity for female mice in dosis higher than 200 mg/kg. The cytostatic activity was carried out in vitro against K-562 cells and compared with other hydroxyl carboxylate, the rhodium lactate Rh2(Lac)4, which was recently described and synthesized in our laboratory by an alternative route. The derivatives showed low in vitro activity but due to the low toxicity they can be considered as promising carboxylate carriers of antineoplasic drugs that can form adducts in the axial positions.

Keywords: Rhodium.-Carboxylates.-Carbohydrates.-Antineoplastic agents